As nano partículas psicoquímicas que alteram de carga (CSNP) designadas pelo ICACT pode ajudar a reduzir significativamente os níveis de colesterol e células macrófagas de espuma nas artérias, que são os dois principais gatilhos para a placa aterosclerótica e inflamações.

A terapia com combinação à base de CSNP provou exercer um efeito de redução do colesterol, anti-inflamatório e anti funções de proliferação de dois medicamentos comuns para o tratamento e prevenção de aterosclerose – cyclodextrina e estatina. O professor Ji-Ho Park e o Dr. Heegon Kim do Departamento de Engenharia Bio e Cerebral do ICACT acreditam que o estudo desenvolvido mostra grande potencial para aplicações futuras com efeitos secundários reduzidos.

Aterosclerose é uma doença inflamatória vascular crónica que é caracterizada pela acumulação de colesterol e células macrófagas de espuma carregadas de colesterol na íntima. Quando esta placa aterosclerótica entope e obstrói as paredes das artérias, elas reduzem o fluxo sanguíneo e causam várias condições cardiovasculares tais como ataques cardíacos e AVC. Ataques cardíacos e AVC são as causas de morte número um e cinco, respetivamente.

A administração oral de estatina tem sido utilizada em clinicas como tratamento padrão para a aterosclerose, e é geralmente prescrito para baixar o colesterol no sangue e inibir a sua acumulação nas placas. Ainda que as estatinas possam prevenir efetivamente a progressão do crescimento da placa, elas mostraram apenas uma eficácia modesta em eliminar a placa já estabelecida. Por isso mesmo, os pacientes precisam de tomar medicamentos com estatina para o resto da vida e vão sempre acarretar o risco de ruturas na placa que possam desencadear um coágulo de sangue.

Para resolver este problema, o professor Park e o Dr. Kim exploraram outro agente antiaterogénico chamado ciclodexterina. No estudo publicado no Journal of Controlled Release a 10 de maio, o professor Park e o Dr. Kim reportaram que a formulação polimérica da cicldexterina com um diâmetro de aproximadamente 10 nm pode acumular 14 vezes mais dentro da placa aterosclerótica, e consegue reduzir mais eficazmente a placa, mesmo com doses mais pequenas, quando comparada com a cyclodexterina numa estrutura não polimérica.

Apesar de a ciclodexterina ser conhecida por ter efeitos citotóxicos nas células ciliadas da cóclea, que podem levar à perda de audição, polímeros de ciclodexterina desenvolvidos pelo grupo de investigação do professor Park exibiram um perfil de bio distribuição variável e não apresentaram este efeito secundário.

No estudo de seguimento apresentado pela ACS Nano em 28 de abril, os investigadores exploraram tanto a cyclodexterina como a estatina e formaram a droga complexa de automontagem composta por estatina-ciclodexterina, baseada em conclusões anteriores de que cada droga pode exercer um efeito anti-aterosclerótico na placa. Os processos de formação complexos na placa foram otimizados para obter nano partículas homogéneas e estáveis com um diâmetro de cerca de 10 nm através para injeção sistemática.

A sinergia terapêutica da ciclodexterina com a estatina pode potenciar o efeito marcador da placa de colesterol do medicamento, bem como o efeito anti-inflamatório.

A ciclodexterina levou à regressão do colesterol na placa estabelecida, e as Estatinas, por sua vez, mostraram inibir a proliferação de células macrófagas de espuma. O estudo sugeriu que a terapia combinada é necessária para resolver o microambiente inflamatório rico em colesterol na placa.

“Enquanto a nano medicina tem sido principalmente desenvolvida para o tratamento de cancros, os nossos estudos mostram que pode também desempenhar um papel significante no tratamento e prevenção da aterosclerose, que causa várias doenças cardiovasculares que são das principais causas de morte em todo o mundo”, explicou o professor Park.
Este estudo foi apoiado pelo ICACT e pela Fundação de Pesquisa Nacional da Coreia.

NR/HN/João Daniel Ruas Marques