Designado MED6-189, o novo fármaco mostrou ser eficaz contra estirpes sensíveis e resistentes de P. falciparum “in vitro”, bem como em ratos modificados para terem sangue humano, segundo um comunicado do estabelecimento de ensino superior norte-americano.
O trabalho, liderado por cientistas da UC Riverside, UC Irvine e Yale School of Medicine, é divulgado esta semana na revista científica Science, num artigo intitulado “A Potent Kalihinol Analogue Disrupts Apicoplast Function and Vesicular Trafficking in P. falciparum Malaria”.
O composto MED6-189 funciona “danificando o apicoplasto, uma organela (estrutura envolvida por membrana) encontrada nas células de P. falciparum e interrompendo as vias de tráfego vesicular (entre organelas)”, sendo que esta ação dupla “impede que o patógeno desenvolva resistência”, tornando-o “um medicamento antimalárico altamente eficaz e promissor para liderar a luta contra a malária”.
“A interrupção do apicoplasto e do tráfego vesicular bloqueia o desenvolvimento do parasita e, assim, elimina a infeção de malária por P. falciparum em glóbulos vermelhos e no nosso modelo de rato”, disse Karine Le Roch, professora de biologia molecular, celular e de sistemas na UCR e autora sénior do artigo, citada no comunicado.
Adiantou que se descobriu que o MED6-189 também era potente contra outros parasitas da malária, “como o P. knowlesi e o P. cynomolgi”.
A mistura sintética MED6-189, baseada num composto extraído de esponjas marinhas, foi sintetizada no laboratório de Christopher Vanderwal, professor de química e ciências farmacêuticas na UC Irvine, que assinalou que “muitos dos melhores agentes antimaláricos são produtos naturais ou derivados deles”.
Este é o caso da “artemisinina, inicialmente isolada da planta absinto doce, e seus análogos” que “são extremamente importantes para o tratamento da malária”, sendo o novo fármaco “um parente próximo de uma classe diferente de produtos naturais”.
Quando o MED6-189 foi administrado a ratos infetados com P. falciparum, os investigadores verificaram que o fármaco livrou os roedores do parasita.
Em colaboração com Choukri Ben Mamoun, professor de medicina e patogénese microbiana na Escola de Medicina de Yale, a equipa também testou o composto contra o P. knowlesi, um parasita que infeta macacos, tendo descoberto que funcionou como se pretendia, limpando os glóbulos vermelhos do macaco contaminados pelo parasita.
“A equipa planeia continuar a otimizar o MED6-189 e a revalidar os mecanismos de ação do composto usando uma abordagem de biologia de sistemas”, segundo o comunicado.
Participaram na investigação, além de Le Roch, Vanderwal e Ben Mamoun, cientistas do Stowers Institute for Medical Research em Kansas City e da Universidade da Geórgia, nos Estados Unidos, bem como da empresa farmacêutica britânica GSK.
Também conhecida como paludismo, a malária é transmitida através da picada de mosquitos Anopheles infetados. África é a principal fonte mundial das infeções, sendo responsável por cerca de 95% das mortes a nível mundial e 94% dos casos até 2022.
LUSA/HN
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